Пепсин забезпечує дезагрегацію білків, що передує їх гідролізу, що полегшує подальше розщеплення у дванадцятипалій кишці. Як каталізатор він має протеазну та пептидазну дію. Протеолітична активність пепсину спостерігається при рН <6, досягаючи максимуму при pH = 1,5 – 2,0.
