Як бета-2 агоніст, кленбутерол діє як жиросжигатель, зв'язуючись з бета-рецепторами 2 типу в жировій та м'язовій тканині організму людини. Після того, як кленбутерол з'єднується з рецептором, запускається каскад біохімічних реакцій, що ведуть до збільшення синтезу цАМФ (аденозинмонофосфат циклічний).
