Фенібут виводиться з організму нирками. У середньому період напіввиведення становить близько 5 годин. У разі передозування цей час може збільшуватись. Незважаючи на відносно короткий період напіврозпаду фенібуту, його ефекти тривають від 15 до 24 годин.
Не кумулює у організмі, зокрема при багаторазовому прийомі. Через 3 год починає виводитися нирками, при цьому концентрація в тканинах мозку не знижується, і амінофенілмасляна кислота виявляється в мозку ще протягом 6 год.
Через 3 год γ-аміно-β-фенілмасляна кислота виявляється в сечіВ цей же час концентрація в тканинах головного мозку не знижується, її виявляють у мозку ще через 6 год. 80-95% препарату метаболізується в печінці до фармакологічно неактивних метаболітів.
Дія фенібуту Чинить кілька різнорідних ефектів на нервову систему та психічне стан: Зменшення тривожності та страху Нормалізація сну, полегшення засинання. Ноотропний ефект: за рахунок покращення обміну речовин нервових клітин покращується увага, пам'ять та швидкість реакції.